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Raloxifene hydrochloride

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产品编号 T1549Cas号 82640-04-8
别名 盐酸雷洛昔芬, Raloxifene HCl, LY156758 hydrochloride, LY156758 (Keoxifene) HCl, LY139481 hydrochloride, Keoxifene hydrochloride

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂,用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用,但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。

Raloxifene hydrochloride

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纯度: 99.81%
产品编号 T1549 别名 盐酸雷洛昔芬, Raloxifene HCl, LY156758 hydrochloride, LY156758 (Keoxifene) HCl, LY139481 hydrochloride, Keoxifene hydrochlorideCas号 82640-04-8

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂,用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用,但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。

规格价格库存数量
10 mg¥ 215现货
25 mg¥ 385现货
50 mg¥ 598现货
100 mg¥ 988现货
200 mg¥ 1,460现货
500 mg¥ 2,470现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 258现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) is a second generation selective estrogen receptor modulator (SERM) used to prevent osteoporosis in postmenopausal women. It has estrogen agonist effects on bone and cholesterol metabolism but behaves as a complete estrogen antagonist on mammary gland and uterine tissue.
靶点活性
ER:5.7 nM
体外活性
Raloxifene由于缺乏对子宫组织的显著雌激素效应而与雌激素显著不同.Raloxifene在大鼠股骨中,重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达.口服5周0.1 mg/kg-10 mg/kg Raloxifene增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度.Raloxifene在去卵巢(OVX)大鼠中以0.2 mg/kg的ED50降低血清胆固醇水平.Raloxifene在卵巢切除大鼠中,阻断骨质减少和骨生长的改变,骨重构以及血液胆固醇含量,但在减少骨形成方面效果较小,不能阻止子宫萎缩.
体内活性
Raloxifene是一种醛氧化酶非竞争性抑制剂(Ki为51 nM),该醛氧化酶催化含有异羟肟酸的化合物的还原反应。Raloxifene已被证明是人类肝醛氧化酶催化的酞嗪,香草醛和尼古丁-delta1'(5') - 亚胺离子氧化的有效的非竞争性抑制剂,Ki值分别为0.87 nM,1.2 nM和1.4 nM。Raloxifene在纳微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGFβ 3启动子,并且Raloxifene在瞬时转染测定中作为纯雌激素拮抗剂抑制含雌激素应答元件的卵黄蛋白原启动子表达。
别名盐酸雷洛昔芬, Raloxifene HCl, LY156758 hydrochloride, LY156758 (Keoxifene) HCl, LY139481 hydrochloride, Keoxifene hydrochloride
化学信息
分子量510.044
分子式C28H28ClNO4S
CAS No.82640-04-8
SmilesCl.Oc1ccc(cc1)-c1sc2cc(O)ccc2c1C(=O)c1ccc(OCCN2CCCCC2)cc1
密度1.285g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (107.83 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9606 mL9.8031 mL19.6062 mL98.0308 mL
5 mM0.3921 mL1.9606 mL3.9212 mL19.6062 mL
10 mM0.1961 mL0.9803 mL1.9606 mL9.8031 mL
20 mM0.0980 mL0.4902 mL0.9803 mL4.9015 mL
50 mM0.0392 mL0.1961 mL0.3921 mL1.9606 mL
100 mM0.0196 mL0.0980 mL0.1961 mL0.9803 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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